1388/6/10، جلد ۶۷، شماره ۶، صفحات ۳۸۷-۳۹۲

عنوان فارسی اثرات سايتوتوکسيک و القاء آپوپتوزيس بعضی از مشتقات جديد ترکيبات کرومن
چکیده فارسی مقاله زمينه و هدف: ترکيبات کرومن با زنجيره شيميائی 4-Aryl-4H-chromenes، گروهی از ترکيبات طبيعی هستند که خواص ضد توموری شديدی در بافت‌های مبتلا به تومور از خود نشان می‌دهند. بر اساس گزارشات اين ترکيبات از طريق جلوگيری از تشکيل توبولين در هنگام تقسيم سلولی باعث توقف تکثير سلول‌ها می‌گردند. در اين مطالعه اثرات سيتوتوکسيسيته سلولی و اثر القاء آپوپتوز (ايجاد مرگ برنامه‌ريزی شده سلولی) مشتقاتی از اين ترکيبات که در آزمايشگاه سنتز شده‌اند، مورد بررسی قرار گرفته است. روش بررسی: اثر سيتوتوکسيسيته سلولی مشتقات سنتز شده ترکيبات کرومن با استفاده از رده‌های سلولی تومور انسانی شامل MCF-7 (کارسينومای پستان)، A549 (کارسينومای ريه)، HEPG-2 (کارسينومای کبد)، SW-480 (کارسينومای کولون)، 1321N1 (آستروسيتوما)، U87-MG (گليوبلاستوما) و DAOY (مدولوبلاستوما) و با به‌کارگيری روش MTT assay مورد ارزيابی قرار گرفت. در اين روش جهت کنترل و مقايسه از داروی ضد سرطان etoposide استفاده شد. اثر القاء آپوپتوز اين مشتقات با روش رنگ‌آميزی DNA سلول (DAPI staining) مورد سنجش قرار گرفت. يافته‌ها: نتايج اين بررسی نشان داد که مشتقات سنتز شده‌ای که دارای گروه شيميايی فنيل- ايزواکسال يا حاوی گروه متوکسی در زنجيره شيمايی خود می‌باشند، اثر سيتوتوکسيسيته سلولی و اثر القاء آپوپتوزيس قابل مقايسه و يا حتی بيشتری در مقايسه با داروی etoposide از خود نشان می‌دهند. نتيجه‌گيری: جابه‌جايی گروه شيميايی‌ ‌تری‌متوکسی‌‌فنيل (3,4,5-trimethoxyphenyl) با گروه شيمايی تيازول در مشتقات کرومن سنتز شده باعث کاهش اثر سيتوتوکسيسيته ترکيب کرومن می‌گردد در حالی‌که مشتق سنتز شده‌ای که حاوی گروه شيميايی فنيل- ايزواکسال باشد اثر سيتوتوکسيسيته و اثر القاء آپوپتوزيس شديدتری دارد.
کلیدواژه‌های فارسی مقاله مشتقات 4- آريل کرومن، سيتوتوکسيسيته سلولی، القاء آپوپتوزيس

عنوان انگلیسی In vitro cytotoxicity and apoptotic inducing activity of the synthesized 4-aryl-4H-chromenes derivatives against human cancer cell lines
چکیده انگلیسی مقاله Background: 4-Aryl-4H-chromenes are novel anticancer agents which induce apoptosis in cancer cells. These compounds were found to induce apoptosis by targeting the tubulin/microtubule system in cell proliferation process. The aim of this study was to report cyototoxic and apoptosis inducing activities of a new series of synthesized 4-aryl-4H-chromenes compounds. Methods: The in vitro cytotoxic activity of the synthesized 4-aryl-4H-chromenes was investigated against a paned of human cancer cell lines including MCF-7 (breast carcinoma), A549 (lung carcinoma), HEPG-2 (liver carcinoma), SW-480 (colon adenocarcinoma), U87-MG (glioblastoma), 1321N1 (astrocytoma), and DAOY (medulloblastoma). The percentage of growth inhibitory activity was evaluated using MTT colorimetric assay versus controls not treated with test derivatives. The data for etoposide, a well known anticancer drug, was included for comparison. For each compound, the 50% inhibitory concentration (IC50) were determined. Apoptosis inducing activity were assessed by DAPI staining. Results: Preliminary screening showed that those chromenes analogs bearing phenyl-isoxazole-3-yl substitution or the derivatives containing methoxyphenyl in chromene ring exhibited cytotoxic and apoptotic inducing activity comparable with or even superior than the reference drug, etoposide. The compounds without this type of substitution have lower activity. Conclusions: Replacement of 3, 4, 5-trimethoxyphenyl group with thiazol ring in the synthesized derivatives reduced the cytotoxic activity. However, the derivatives with phenyl-isoxazole analogue showed potent cytotoxic and apoptotic inducing activity.
کلیدواژه‌های انگلیسی مقاله 4-aryl-4H-chromenes, cyototoxic activity, apoptosis

نویسندگان مقاله 21340---21341---21342---21343---21344---21345---21346---21347---

نشانی اینترنتی http://tumj.tums.ac.ir/browse.php?a_code=A-10-25-5073&slc_lang=fa&sid=fa
فایل مقاله فایلی برای مقاله ذخیره نشده است
کد مقاله (doi)
زبان مقاله منتشر شده fa
موضوعات مقاله منتشر شده General
نوع مقاله منتشر شده
برگشت به: صفحه اول پایگاه   |   نسخه مرتبط   |   نشریه مرتبط   |   فهرست نشریات